Sisu
HIV ravis kasutatakse ravimeid, mis võivad kombineeritud ravis suurendada teatud retroviirusevastaste ainete (ARV) plasmakontsentratsiooni. Üldiselt tuntud kui "võimendajad" võimaldavad ravimid arstidel vähendada kaasuva ARV annust ja sagedust, vähendades samal ajal ravimiga seotud kõrvaltoimete potentsiaali.HIV-võimendajaid, mida nimetatakse ka farmakokineetilisteks võimendajateks, ei tohiks segi ajada vitamiinide või toidulisanditega, mida turustatakse kui "immuunsust tugevdavaid aineid", millel pole teadaolevaid omadusi HIV-nakkuse ennetamiseks ega selle vastu võitlemiseks.
HIV-i võimendajate tutvustus
Kui 1990. aastate keskel avastati esmakordselt HIV proteaasi inhibiitorid (PI), oli teadlaste jaoks üks peamisi väljakutseid ravimite kiire metaboliseerimise kiirus maksas ja vereringest vabanemine. Selle tulemusena vajasid PI-d kaks korda kuni kolm korda päevas.Suured annused ei suurendanud mitte ainult ravimitoksilisuse riski, vaid ka suur pillide koormus muutis kinnipidamise veelgi raskemaks (ja resistentsuse tekkimine veelgi tõenäolisemaks).
1996. aastal kiitis USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) heaks HIV-i kasutamiseks ravimi Norvir (ritonaviir). Kuigi ravimil oli teadaolevalt viirusevastaseid omadusi, avastati peagi, et isegi väga väikeste annuste korral võib see pärssida PI ensüümide metaboliseerimiseks vajalikku ensüümi (CYP3A4).
Avastus mõjutas kohe PI-de väljakirjutamise viisi. Tänapäeval kasutatakse Norvirit viirusevastase toime tõttu harva, vaid pigem kaasuvate PI-de efektiivsuse suurendamiseks, vähendades samal ajal raviga seotud kõrvaltoimeid.
Ravim on ka fikseeritud annusega PI kombinatsiooni Kaletra (lopinaviir + ritonaviir) komponent.
(Pange tähele: Norvir võib mõjutada teiste teie võetavate ravimite plasmakontsentratsiooni, mis võib mõnikord põhjustada tõsiseid kuni raskeid koostoimeid. Palun informeerige oma arsti kõigist kaasnevatest ravimitest, mida te kasutate, kui teile määratakse Norvir või Kaletra.)
HIV-võimendajate tulevik
Viimastel aastatel on palju tähelepanu pööratud teiste HIV-stimulaatorite väljatöötamisele. Eeldatakse, et sarnased ained ei pruugi mitte ainult pikendada PI-de efektiivsust, vaid teha sama ka teiste ARV-de klasside puhul, mis võivad potentsiaalselt olla ühtsed, annused üks kord päevas, võimaldades samas suuremat andestust, kui annus peaks vahele jääma või peaks tekkima lünk ravis.
2012. aastal, tervelt 16 aastat pärast Norviri kasutuselevõttu, kiitis FDA lõpuks heaks teise võimendusravi. Tybost (kobitsistaat), mis on fikseeritud annusega kombineeritud ravimi Stribild (elvitegraviir + kobitsistaat + tenofoviir + emtritsitabiin) koostisosa, pärsib nii CYP3A4 ensüümi kui ka teatud soolevalke, mis teadaolevalt häirivad ravimi imendumist.
Kuigi sellel pole oma viirusevastaseid omadusi, suudab Tybost suurendada HIV-integraasi inhibiitori elvitegraviiri efektiivsust, saavutades samasugused tulemused PI-de Reyataz (atasanaviir) ja Prezista (darunaviir) ning nukleotiidanaloogi Viread (tenofoviir) abil.
2015. aasta alguses kiitis FDA heaks kaks fikseeritud annusega kombineeritud ravimit, mis sisaldasid Tybostit, sealhulgas Evotaz (atasanaviir + kobitsistaat) ja Prezcobix (darunaviir + kobitsistaat).
Uurimisel on ka teisi eksperimentaalseid võimendajaid, sealhulgas Sequoia Pharmaceuticals välja töötatud uus CYP3A4 inhibiitor.