Sisu
Penitsilliinid on antibiootikumide rühm, mida kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks. Erinevat tüüpi infektsioonide raviks kasutatakse erinevat tüüpi penitsilliini, millest mõned võetakse suu kaudu (suu kaudu) ja teised intravenoosselt (veeni) või intramuskulaarselt (suurde lihasesse).Penitsilliinid võivad põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu iiveldus ja kõhulahtisus, kuid vaieldamatult suurim probleem on potentsiaalselt tõsise penitsilliiniallergia oht. Kuna penitsilliinid on alates nende esmakordsest kasutuselevõtust 1940-ndatel aastatel liiga palju kasutatud, on üha rohkem antibiootikumiresistentseid baktereid, mis neile ravimitele ei reageeri.
Taust
Inimesed kipuvad penitsilliini pidama üheks ravimiks. Tegelikult on mitmesuguseid eristuva molekulaarse struktuuri ja toimemehhanismiga penitsilliine. Need kõik on vähemalt osaliselt saadud seenest, mis on tuntud kui Penicillium chrysogenum.
Šoti teadlasele Alexander Flemingile omistati penitsilliini avastamine 1929. aastal, kui ta mõistis, et seen hävitas kogemata "hallitusemahlaga" saastunud bakterikultuure. Alles 1941. aastal suutsid teadlased ravimit oma esimesel patsiendil edukalt isoleerida, puhastada ja testida, alustades antibiootikumide ajastut.
1960. aastateks suutsid teadlased välja töötada esimesed poolsünteetilised penitsilliiniravimid, mis võimaldaksid ravida laiemat bakteriaalset infektsiooni. Umbes samal ajal hakkasid nad ära tundma penitsilliiniresistentsuse ohtu, kus ravimi liigne kasutamine võimaldas mutantsetel bakteritüvedel tekkida ja levida kogu populatsioonis.
Tänapäeval on üha rohkem bakteriaalseid infektsioone, mis on kas täielikult või osaliselt resistentsed originaalsete penitsilliinravimite - penitsilliin G ja penitsilliin V - Neisseria gonorrhoeae (gonorröa) ja metitsilliiniresistentsed Staphylococcal aureus (MRSA).
Streptokoki pneumoonia (teatud tüüpi bakteriaalne kopsupõletik) ja teatud tüüpi Klostriidium ja Listeria ka bakterid on muutunud vähem reageerivateks.
Lisaks antibiootikumide liigsele kasutamisele inimestel suurendab kariloomade antibiootikumide ülekasutamine kasvu soodustamiseks ülekantud resistentsuse ohtu kogu toiduahelas, sealhulgas ka superputukate tekkimist. Selle kasvava ülemaailmse mure tagajärjel , Ameerika Ühendriigid keelasid 2017. aastal loomade kasvu soodustamiseks antibiootikumide kasutamise.
Mida peaksite teadma enne antibiootikumi võtmist
Tüübid
Penitsilliinid kuuluvad suuremasse ravimite perekonda, mida tuntakse beetalaktaamantibiootikumidena. Nendel ravimitel on sarnane molekulaarne struktuur ja need koosnevad neljast aatomist koosnevast ringist, mida nimetatakse beetalaktaamiks. Igal penitsilliini tüübil on täiendavad külgahelad, mis määravad selle aktiivsuse.
Penitsilliinid seonduvad peptidoglükaaniks nimetatud bakterite seintel olevate molekulidega. Kui bakterid jagunevad, takistab penitsilliin rakuseinas olevate valkude korralikku taastumist, põhjustades raku purunemist ja kiiret suremist.
Looduslikud penitsilliinid on otseselt saadud P. chrysogenum seened. On kahte looduslikku penitsilliini, mis eristuvad nende molekulaarstruktuuri ja manustamisviisi järgi:
- Penitsilliin G, tuntud ka kui bensüülpenitsilliin
- Penitsilliin V, tuntud ka kui fenoksümetüülpenitsilliin
Lisaks looduslikele penitsilliinidele on olemas ka poolsünteetilised penitsilliinid, mis põhinevad keemilistel ainetel P. chrysogenum mida laboris muudetakse. Seal on neli poolsünteetiliste penitsilliinide klassi, sealhulgas sellised tavaliselt välja kirjutatud antibiootikumid nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin.
Loomulik
Penitsilliin G
Penitsilliin V
Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin ja hetatsilliin)
Antistafülokokilised penitsilliinid (kloksatsilliin, dikloksatsilliin, naftsilliin ja oksatsilliin)
Laia toimespektriga penitsilliinid (karbenitsilliin, mezlotsilliin, piperatsilliin, tikarsilliin)
Beetalaktamaasi inhibiitor (klavulaanhape)
Mõnel penitsilliinil puudub otsene antibakteriaalne toime. Pigem kasutatakse neid kombineeritud ravis, et aidata üle saada penitsilliiniresistentsusest. See hõlmab ravimit klavulaanhapet, mis blokeerib antibiootikumiresistentsete bakterite sekreteeritud ensüümi (beeta-laktamaas), mis pärsib beeta-laktaamantibiootikumide aktiivsust.
Bakteriaalse infektsiooni jaoks õige antibiootikumi valimineKasutab
Penitsilliine kasutatakse pigem bakteriaalsete infektsioonide kui viiruslike, seenhaiguste või parasiitnakkuste raviks. Ravimid on üldiselt aktiivsed grampositiivsete bakterite - bakterite rühma - vastu, mille rakuseina välisküljel on peptidoglükaan. Gramnegatiivsete bakterite korral mattub peptidoglükaanikiht lipiidrakkude kihi alla, mis muudab molekuli raskemini ligipääsetavaks.
Penitsilliinide abil ravitavate grampositiivsete bakterite loend sisaldab baktereid Clostridium, Listeria, Neisseria, stafülokokk, ja Streptokokk perekond.
Looduslikke penitsilliini - penitsilliin G ja penitsilliin V - kasutatakse tänapäevalgi ja need sobivad teatud levinud ja aeg-ajalt esinevate bakteriaalsete infektsioonide raviks.
| Narkootikum | Haldus | Üldiselt ravitavad seisundid |
|---|---|---|
| Penitsilliin G | Intravenoosne või intramuskulaarne süstimine | • siberi katk • Bakteriaalne endokardiit • Bakteriaalne meningiit • Tselluliit • Difteeria • Gangreen • Nekrotiseeriv enterokoliit • Pneumokokiline kopsupõletik • STREP kurgus • süüfilis (arenenud levitatud või kaasasündinud) • teetanus • tonsilliit |
| Penitsilliin V | Suu kaudu | • siberi katk • Tselluliit • Hammaste abstsess • Erysipelas • Reumaatiline palavik • STREP kurgus • Streptokoki nahainfektsioonid • tonsilliit |
Seevastu poolsünteetilisi antibiootikume, nagu amoksitsilliin - üks tänapäeval kõige sagedamini välja kirjutatud antibiootikume, saab kasutada hingamisteede infektsioonide, naha ja bakteriaalsete infektsioonide laia spektri raviks. H. pylori, Puukborrelioos ja äge keskkõrvapõletik.
Kas amoksitsilliin ja augmentiin on samad?Sildiväline
Penitsilliinide mitteväline kasutamine on tavaline, ehkki rohkem selliste ravimite nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin kui looduslikud penitsilliinid puhul. Enamasti kasutatakse ravimeid sepsisega kriitilise ravi korral või ägeda hingamishäirega vastsündinutel. Mõlemal juhul ei ole ravimid selliseks kasutamiseks ette nähtud, kuid neid peetakse sageli vajalikuks, kui muid ravivõimalusi pole.
Mõnikord kasutatakse penitsilliin G-d retseptivabade liigesepõletike, puukborrelioosi ja leptospiroosi raviks. Penitsilliin V-d kasutatakse aeg-ajalt borrelioosi ja keskkõrvapõletiku raviks või tüvirakkude siirdamise all kannatavate inimeste nakkuste ennetamiseks. A
Miks te gripi raviks antibiootikumi ei vajaEnne võtmist
Asjakohase kasutamise korral võivad penitsilliinid olla väga tõhusad. Sellegipoolest võib juhtuda, et ravim võib nakkust vähem puhastada. Sellistel juhtudel võib antibiootikumitundlikkuse testimist (tuntud ka kui antibiootikumitundlikkuse testimist), et teha kindlaks, kas inimene reageerib penitsilliinile.
Katse algab kehavedeliku tampoonist võetud bakterite kultiveerimisega, mille bakter puutub seejärel laboris otse kokku erinevate penitsilliinitüüpidega. Antibiootikumide tundlikkuse testimist kasutatakse sageli kogukonnas omandatud kopsupõletikuga inimestel, kellel on suur raskete haiguste või surma oht.
Ettevaatusabinõud ja vastunäidustused
Penitsilliinid on vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on eelnevalt olnud penitsilliiniperekonna mis tahes ravimi suhtes allergia.Samuti tuleb seda kasutada eriti ettevaatlikult kõigil, kellel on varem olnud raske ravimi ülitundlikkusreaktsioon, sealhulgas anafülaksia, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) või toksiline epidermaalne nekroos (TEN).
Kui teil on varem olnud penitsilliin G või penitsilliin V suhtes allergiline reaktsioon, võite olla - kuid mitte tingimata - allergiline poolsünteetiliste penitsilliinide nagu amoksitsilliini või ampitsilliini suhtes.
Teisi beetalaktaamantibiootikume tuleks penitsilliiniallergiaga inimestel kasutada ettevaatusega, kuna ristreaktiivse allergia oht on küll väike. See hõlmab tsefalosporiinantibiootikume nagu Keflex (tsefaleksiin), Maxipime (tsefepiim), Rocephin (tseftriaksoon) ja Suprax (tsefiksiim).
Kui olete mures, et võite olla penitsilliini suhtes allergiline, võib läbi viia nahaallergia teste, et näha, kas reageerite naha alla asetatud minutilisele ravimikogusele.
Ägeda neeru (neeru) puudulikkusega inimestel tuleb penitsilliini kasutada ka eriti ettevaatlikult. Penitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu ja neerufunktsiooni kadu võib põhjustada ravimi kogunemist toksilisele tasemele. Järgnev penitsilliini üleannustamine võib põhjustada ärrituse, segasuse, stuupori, ebanormaalsete tõmbluste ja harvadel juhtudel kooma sümptomeid.
Faktid penitsilliini ja tsefalosporiini allergiate kohtaAnnustamine
Penitsilliin G ja penitsilliin V soovitatav annus võib varieeruda sõltuvalt haigusest, selle haigusest ja ravitava inimese vanusest.
Annuseid mõõdetakse mitmel erineval viisil, sõltuvalt ravimvormist. Täiskasvanutel mõõdetakse ravimit tavaliselt ühikutes või milligrammides (mg). Lastel võib doosi arvutada milligrammidena kehakaalu kilogrammi kohta päevas (mg / kg / päevas) või ühikuna kilogrammi kehakaalu kohta päevas (ühikut / kg / päevas).
| Narkootikum | Näidustus | Soovitatav annus |
|---|---|---|
| Penitsilliin G | Siberi katk | Minimaalselt 8 miljonit ühikut päevas nelja annusena |
| Difteeria | Täiskasvanud: 2 kuni 3 miljonit ühikut päevas jagatud annustena 10 kuni 12 päeva Lapsed: 150 000 kuni 250 000 ühikut / kg / päevas nelja jagatud annusena 7 kuni 14 päeva | |
| Endokardiit | Täiskasvanud: 15 kuni 20 miljonit ühikut päevas 4 nädala jooksul Lapsed: 150 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue annusena (kestus varieerub sõltuvalt haiguse raskusastmest) | |
| Gangreen | 20 miljonit ühikut päevas | |
| Meningiit | Täiskasvanud: 14 kuni 20 miljonit ühikut päevas 2 nädala jooksul Lapsed: 150 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue annusena (kestus varieerub haiguse raskusastmest) | |
| Kopsupõletik | Täiskasvanud: 5–24 miljonit ühikut päevas nelja kuni kuue annusena (kestus varieerub haiguse raskusastmest) | |
| Süüfilis | Täiskasvanud: 12–24 miljonit ühikut päevas iga nelja tunni järel 10–14 päeva jooksul Lapsed: 200 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue jagatud annusena 10 kuni 14 päeva | |
| Penitsilliin V | Hammaste abstsess | 250 kuni 500 mg iga 6 tunni järel 5 ... 7 päeva jooksul |
| Erysipelas | 500 mg iga 6 tunni järel vastavalt vajadusele | |
| Reumaatiline palavik | Täiskasvanud: 250 mg iga 12 tunni järel vastavalt vajadusele Lapsed: 125 kuni 250 mg iga 12 tunni järel vastavalt vajadusele | |
| Streptokokk kurgus | Täiskasvanud: 500 mg iga 12 tunni järel või 250 iga 6 tunni järel 10 päeva jooksul Lapsed: 250 kuni 500 mg iga 8 ... 12 tunni järel 10 päeva jooksul | |
| Stafülokoki nahainfektsioonid | 250 kuni 500 mg iga 6 kuni 8 tunni järel (kestus varieerub haiguse raskusastmest) |
Muudatused
Kui neeruhaigusega inimesel on vaja penitsilliini, võib ravimi toksilisuse vältimiseks vaja annust vähendada. Annuse vähendamine on tavaliselt soovitatav, kui kreatiniini kliirens (neerufunktsiooni näitaja) on suurem kui 10 milliliitrit minutis (ml / min).
Teiselt poolt võivad hemodialüüsi saavad inimesed vajada suuremat annust, kuna protseduur võib kiirendada penitsilliini eemaldumist verest.
Kuidas võtta ja säilitada
Kuna penitsilliin G manustatakse arsti ajal, kui viibite nende kabinetis või haiglas, on meditsiinipersonalil õige säilitamine ja manustamine. Seevastu penitsilliin V on ise manustatud, seega on need sammud u
Penitsilliin G
Penitsilliin G on saadaval kas eelsegatud lahuse või steriilse süsteveega lahustatud pulbrina. Eelsegatud lahust saab hoida külmkapis või sügavkülmas, samal ajal kui pulbripreparaati saab ohutult hoida toatemperatuuril. A
Penitsilliin G süste ei manustata ise.
Penitsilliin V
Penitsilliin V on saadaval suukaudse tableti või veega segatud kirsimaitselise pulbrina. Mõlemat saab turvaliselt hoida toatemperatuuril. Kui pulber on valmis, tuleb seda hoida külmkapis ja 14 päeva pärast ära visata.
Maksimaalse imendumise tagamiseks tuleb penitsilliin V võtta tühja kõhuga. Seda tuleks võtta vähemalt üks tund enne sööki ja vähemalt kaks tundi pärast sööki.
Kui teil jääb penitsilliin V annus vahele, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui see on teie järgmise annuse aja lähedal, jätke annus vahele ja jätkake tavapärasel viisil. Ärge kunagi kahekordistage annuseid.
Kasutage vastavalt juhistele
Võtke penitsilliini alati vastavalt juhistele ja lõpuni. Ärge lõpetage, sest tunnete end hästi. Kõigi bakterite hävitamiseks peate läbima kogu kuuri. Kui ei, siis võib esineda resistentseid tüvesid, mis võivad pärast ravi lõpetamist vohada.
Miks te ei tohiks kunagi kasutada kellegi teise antibiootikumeKõrvalmõjud
Nagu iga ravim, võivad ka penitsilliinid põhjustada kõrvaltoimeid. Mõned on kerged ja mööduvad ning kaovad ise ilma ravita. Teised võivad olla tõsised ja isegi eluohtlikud ning vajada vältimatut abi.
Sage
Penitsilliinide kõige levinumad kõrvaltoimed (mõjutavad vähemalt 1% kasutajatest) on:
- Kõhulahtisus
- Peavalu
- Kõhu ärritus
- Iiveldus või oksendamine
- Lööve või nõgestõbi (tavaliselt kerge kuni mõõdukas)
- Süstekoha valu (penitsilliin G-ga)
- Must karvane keel
- Lihased tõmblevad
- Suuline soor
- Tupe pärmseente infektsioon
Võib esineda ka palavikku ja angioödeemi (koe turse), kuid neid esineb vähem.
3 viisi antibiootikumide kõrvaltoimete vältimiseksRaske
Üks kõige tõsisemaid probleeme, mis on seotud penitsilliini kasutamisega, on potentsiaalselt eluohtliku kogu keha allergia oht, mida nimetatakse anafülaksiaks. Seda öeldes ei ole tõeline penitsilliinist põhjustatud anafülaksia nii levinud kui mõnel kahtlusalusel, see mõjutab ainult umbes ühte kuni viit igast 100 000 inimesest.
Sellegipoolest võib anafülaksia ravimata jätmisel põhjustada tõsist kahju, mis võib põhjustada šokki, koomat, hingamis- või südamepuudulikkust ja isegi surma.
Millal helistada 911
Pöörduge erakorralise abi poole, kui pärast penitsilliini annuse manustamist ilmnevad mõned või kõik anafülaksia sümptomid:
- Õhupuudus
- Vilistav hingamine
- Pearinglus, uimasus või minestamine
- Raske lööve või nõgestõbi
- Kiire või ebaregulaarne südamelöök
- Näo, keele või kurgu turse
- Läheneva huku tunne
Harvadel juhtudel võivad penitsilliinid põhjustada ägedat interstitsiaalset nefriiti, põletikulist neeruhaigust, mis on enamasti põhjustatud ebanormaalsest immuunreaktsioonist ravimitele. Sümptomiteks on iiveldus, lööve, palavik, unisus, vähenenud uriinieritus, vedelikupeetus ja oksendamine. Enamik juhtumeid on kerged, kuid mõned võivad muutuda tõsiseks ja põhjustada ägeda neerukahjustuse.
Nagu kõik antibiootikumid, on penitsilliinid seotud suurenenud riskiga Clostridium difficile kõhulahtisus. See on põhjustatud siis, kui soolestikus olevad kasulikud bakterid hävitatakse antibiootikumide abil, võimaldades C. difficile bakterid vohama. Enamik juhtumeid on kerged ja kergesti ravitavad, kuid C. difficile on harvadel juhtudel põhjustanud tõsist fulminantset koliiti, toksilist megakoolonit ja surma.
Antibiootikumid põhjustavad kõige tõenäolisemalt kõhulahtisustHoiatused ja koostoimed
Raseduse ja imetamise ajal peetakse penitsilliine üldiselt ohutuks. Sellega seoses klassifitseeritakse ravimid raseduse B kategooria ravimiteks, mis tähendab, et loomkatsed ei ole näidanud loote kahjustamise ohtu, kuid inimestel puuduvad tõendid.
Kui olete rase, plaanite rasestuda või toidate last rinnaga, pidage nõu oma arstiga, et penitsilliini kasutamise eeliseid ja riske täielikult mõista.
Mitmed ravimid võivad ka penitsilliiniga suhelda, konkureerides sageli neerude kliirensi pärast. See võib suurendada penitsilliini kontsentratsiooni veres, samuti kõrvaltoimete ja ravimite toksilisuse riski. Muud ravimid võivad kiirendada penitsilliini eemaldumist kehast ja vähendada ravimi efektiivsust.
Ravimite hulgas, millel on tõenäoline koostoime penitsilliiniga, on:
- Antikoagulandid (vere vedeldajad) nagu Coumadin (varfariin)
- Diureetikumid (veepillid) nagu Lasix (furosemiid) ja Edecrin (etakrüülhape)
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid nagu aspiriin, Tivorbex (indometatsiin) ja fenüülbutasoon
- Sulfanomiidid nagu Bactrim (sulfametoksasool / trimetoprim), asulfidiin (sulfasalasiin) ja Truksasool (sulfisoksasool)
Koostoimete vältimiseks andke oma arstile alati teada kõigist teie tarvitatavatest ravimitest, olgu need siis retseptiravimid, käsimüügiravimid, toitumisalased ravimtaimed või meelelahutuslikud ravimid.