Sisu
- Mis on tsefalosporiinid?
- Esimese põlvkonna tsefalosporiinid
- Teise põlvkonna tsefalosporiinid
- Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid
- Neljanda põlvkonna tsefalosporiin
- Viienda põlvkonna tsefalosporiin
Mis on tsefalosporiinid?
Tsefalosporiinid avastati esmakordselt kanalisatsiooniveest Sardiinia ranniku lähedal 1945. aastal. 1964. aastaks määrati esimene tsefalosporiin.
Tsefalosporiinid on struktuurilt sarnased teiste antibiootikumidega. Nagu penitsilliinid, on ka tsefalosporiinidel beeta-laktaamitsükkel dihürdotiasoolitsükli külge kinnitatud. Selle dihürdotiasoolitsükli küljes on erinevad külgahelad, mille koostisega tekivad erinevad tsefalosporiinid, millel on erinev farmakoloogia ja antimikroobne toime.
Tsefalosporiinidel on kolm erinevat toimemehhanismi. Need on:
- Seondumine spetsiifiliste penitsilliini siduvate valkudega.
- Rakuseina sünteesi pärssimine.
- Autolüütiliste (ennasthävitavate) ensüümide aktiveerimine bakteriraku seinas.
Tsefalosporiinid jagunevad viide põlvkonda. Kuid sama põlvkonna erinevad tsefalosporiinid ei ole mõnikord keemiliselt seotud ja neil on erinevad toimespektrid (mõelge tsefamütsiinidele).
Paljudele tervishoiutöötajatele õpetatud üldistus on see, et järgnevate tsefalosporiinide põlvkondadega väheneb grampositiivne kate, samas kui gramnegatiivne katvus suureneb.
Üks kuni 3% kõigist inimestest on tsefalosporiinide suhtes allergilised. Tegelikkuses on see arv tõenäoliselt siiski suurem, kuna penitsilliiniallergiaga inimestele ei määrata sageli tsefalosporiine.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on suukaudsed ja intravenoossed. Nad on aktiivsed Viridansi streptokokkide, A-rühma hemolüütiliste streptokokkide, Staphylococcus aureuse, E. coli, Klebsiella ja Proteuse bakterite vastu. Nagu kõik teised tsefalosporiinid, ei toimi esimese põlvkonna tsefalosporiinid enterokokkidel.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinide näited hõlmavad järgmist:
- Tsefaleksiin (Keflex)
- Tsefradiin
- Tsefadroksiil
- Tsefasoliin (intravenoosne ja intramuskulaarne)
Üldiselt võib esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada naha ja muude pehmete kudede infektsioonide, hingamisteede infektsioonide ja kuseteede infektsioonide vastu võitlemiseks. Pärast puhtaid kirurgilisi protseduure võib profülaktikaks kasutada esimese põlvkonna tsefalosporiine intravenoosselt.
MRSA levimus on vähendanud esimese põlvkonna tsefalosporiinide efektiivsust profülaktika ja ravi vahendina.
Teise põlvkonna tsefalosporiinid
Üldiselt on teise põlvkonna tsefalosporiinid gramnegatiivsete organismide vastu aktiivsemad, muutes need paljudes kliinilistes olukordades kasulikumaks.
Näiteks on teise põlvkonna tsefalosporiinid aktiivsed Proteuse ja Klebsiella tüvede vastu. Teise põlvkonna tsefalosporiinid võitlevad ka H. gripi vastu - see on kopsupõletiku, sepsise ja meningiidi põhjus. Sellest hoolimata on esimese põlvkonna tsefalosporiinid grampositiivsete infektsioonide ravis üldiselt endiselt paremad.
Teise põlvkonna tsefalosporiinide näited hõlmavad järgmist:
- Tsefoksitiin
- Tsefotetaan
- Tsefuroksiim (tablett ja süst)
- Tsefprosiil
Teise põlvkonna tsefalosporiinid ravivad järgmist:
- Sinusiit
- Keskkõrvapõletik (kõrvapõletik)
- Segatud anaeroobsed infektsioonid, sealhulgas peritoniit ja divertikuliit
- Profülaktika pärast kolorektaalset operatsiooni
Teise põlvkonna tsefalosporiinidel pole aktiivsust Pseudomonas aeruginosa vastu.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid
Kolmanda ja neljanda põlvkonna antibiootikumide peamine eelis on oluliselt laiendatud katvus gramnegatiivsete bakterite vastu. Lisaks on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin tseftasidiim aktiivne Pseudomonas aeruginosa - bakterite vastu, mis võivad normaalse immuunsüsteemiga inimestel põhjustada nahainfektsioone (näiteks pärast kloorimata mullivanni või basseini sattumist), samuti kopsupõletikku, vereinfektsioone, ja nii edasi nõrgenenud immuunsusega inimestel. P. aeruginosa esineb kõige sagedamini patsientidel, kes on hospitaliseeritud nädal või kauem). Infektsioonid võivad olla väga keerulised ja eluohtlikud.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine on mitu. Nende kõigi arutamine jääks selle artikli reguleerimisalast välja. Keskendume selle asemel tseftriaksoonile (Rocephin), millel on palju kasutusviise, sealhulgas:
- Alumiste hingamisteede infektsioonid
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid
- Komplitseerimata gonorröa
- Kuseteede infektsioonid
- Keskkõrvapõletik
- Vaagnapõletik
- Kirurgiline profülaktika
- Bakterite septitseemia (vereinfektsioon)
- Meningiit
- Luuinfektsioonid
- Liigeste infektsioonid
- Kõhusisesed infektsioonid
Neljanda põlvkonna tsefalosporiin
Tsefepiim on ainus saadaval (FDA poolt heaks kiidetud) neljanda põlvkonna tsefalosporiin. Nagu kolmanda põlvkonna tsefalosporiin tseftasidiim, on ka tsefepiim aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu. Lisaks on tsefepiim aktiivsem Enterobacteri ja Citrobacterri bakterite vastu. Lõpuks on tsefepiimil grampositiivne katvus, mis on võrreldav tseftriaksooniga.
Siin on mõned tsefepiimi kliinilised kasutusalad:
- Mõõdukas kuni raske kopsupõletik
- Raske kuseteede infektsioon
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid
- Tüsistunud kõhuõõnesisesed infektsioonid
Viienda põlvkonna tsefalosporiin
2010. aastal kiitis FDA heaks tseftaroliini (Teflaro), ainsa viienda või edasijõudnud põlvkonna tsefalosporiini. Nagu tsefepiim, on ka tseftaroliin tugev antibiootikum, mida tuleks reserveerida tõsiste nakkuste korral. Täpsemalt, see on aktiivne mitmetele ravimitele resistentsete infektsioonide vastu nagu MRSA (metitsilliiniresistentne) S. aureus) ja VRSA (vankomütsiini suhtes resistentsed S. aureus). See ravim on ka süstitav ja välja kirjutatud võitluseks kogukonnas omandatud kopsupõletiku ning naha ja pehmete kudede tõsiste infektsioonide vastu. Õnneks on tseftaroliin ohutu ja tal on vähe võimet resistentsust tekitada.
Sõna Verywellist
Nagu nüüd aru saate, on tsefalosporiinid märkimisväärselt mitmekesine ja laiaulatusliku antibiootikumide klass. Kuid nagu enamiku antibiootikumide puhul, on antibiootikumiresistentsus paljude kliinikute, epidemioloogide, rahvatervise ametnike ja patsientide jaoks murettekitav.
Bakterite resistentsus on osaliselt tingitud arstide üle kirjutamisest; sellegipoolest saame ka meie patsientidena aidata võidelda resistentsuse tekke vastu. Näiteks ei tohiks te alati eeldada ega nõuda, et teie arst määraks teile antibiootikume nakkuse raviks, mis võib väga hästi olla viirusliku iseloomuga. (Antibiootikumid on viiruste vastu ebaefektiivsed.) Lisaks on antibiootikumide määramisel hädavajalik, et lõpetaksite kogu ravikuuri ka siis, kui tunnete end paremini.
- Jaga
- Klapp
- E-post
- Tekst