Sisu
Verelan (verapamiil) on kaltsiumikanaleid blokeeriv ravim, millel on mitu olulist kardiovaskulaarset kasutust, sealhulgas stenokardia, hüpertensiooni, kodade virvendusarütmia ja muude supraventrikulaarsete arütmiate ning hüpertroofilise kardiomüopaatia ravi. Verapamiili määratakse mõnikord ka migreeni peavalude korral. Seda turustatakse ka kui Calanit ja see on saadaval üldistes vormides.Kasutab
Verapamiil on üks suurest ravimite klassist, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks. Kaltsiumikanali blokaatorid aeglustavad kaltsiumiioonide transiiti erinevat tüüpi rakkudesse, eriti silelihasesse ja südamelihasrakkudesse.
Kui see kaltsiumi sissevool silelihasrakkudes aeglustub, pannakse rakud lõdvestuma. Silelihasrakkude lõõgastumine põhjustab veresoonte laienemist (seega alandab vererõhku).
Aeglustades kaltsiumi sissevoolu südamelihasrakkudesse, vähendavad kaltsiumikanali blokaatorid südame kokkutõmbumise jõudu, vähendades seeläbi südametööd ja südamelöögisagedust.
Lisaks aeglustab kaltsiumikanalite blokeerimine südame siinussõlme tööd ja kiirust, millega südame elektriline impulss AV sõlme läbib. Neid südame elektrisüsteemi toiminguid saab kasutada mitme südame rütmihäire raviks.
Verapamiil (koos diltiaseemiga) kuulub kaltsiumikanali blokaatorite alamklassimitte-dihüdropüridiinid. Erinevaltdihüdropüridiin kaltsiumikanali blokaatorid (nagu amlodipiin, felodipiin, nikardipiin, isradipiin ja nisoldipiin), on Verapamili võime veresooni laiendada suhteliselt piiratud, samas kui selle mõju südamelihasele ja südame elektrisüsteemile on suhteliselt väljendunud.
Verapamiili tavalised kliinilised kasutusalad on:
Stabiilse stenokardia ravi. Verapamiilil on mitmeid toimeid, mis võivad aterosklerootilise pärgarteri haigusest tingitud stabiilse stenokardiaga inimestel sümptomeid vähendada. Veresoonte laiendamise, südamelihase kontraktsiooni vähendamise ja südame löögisageduse aeglustamise kaudu vähendab verapamiil südame hapnikutarbimist ja aitab seetõttu vältida südame isheemiat (hapnikunälg), mis põhjustab stenokardia sümptomeid. Lisaks võib verapamiil olla eriti kasulik koronaararterite spasmist (Prinzmetali stenokardia) tingitud stenokardiaga inimestel, takistades otseselt arteriaalse spasmi tekkimist.
Hüpertensiooni ravi. Verapamiili pikendatud vabanemisega vorm on efektiivne hüpertensiooni ravis, kuna sellel on veresoonte laienemist mõjutav toime. Kuid dihüdropüridiini kaltsiumi blokaatoreid eelistatakse sageli mitte-dihüdropüridiinidega nagu verapamiil, kuna nende otsene mõju südamele endale on vähem väljendunud.
Südame rütmihäirete ravi. Mõju tõttu südame siinusõlmele ja AV-sõlmele võib verapamiil olla kasulik mitut tüüpi südame rütmihäirete ravis. Verapamiili võib manustada suu kaudu või intravenoosselt, et peatada AV sõlme reentrantliku tahhükardia või atrioventrikulaarse reentrantliku tahhükardia episoodid, ja seda võib manustada krooniliselt (suu kaudu), et vältida nende arütmiate kordumist. Verapamiili saab kasutada kodade virvendusarütmia või kodade laperdamise korral südame löögisageduse kontrollimiseks. See võib olla kasulik ka pulsisageduse aeglustamisel ja sümptomite vähendamisel sobimatu siinustahhükardiaga inimestel. Kuigi verapamiil on ventrikulaarsete arütmiate ravis piiratud, võib see olla efektiivne teatud tüüpi ventrikulaarse tahhükardia ravis, mida nimetatakse korduvaks monomorfseks ventrikulaarseks tahhükardiaks.
Hüpertroofilise kardiomüopaatia ravi. Inimestel, kellel on hüpertroofiline kardiomüopaatia koos vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsiooniga, on verapamiili kasutatud südamepuudulikkuse sümptomite vähendamiseks. Teoreetiliselt on verapamiil südamelihase kokkutõmbumisjõu vähendamise kaudu võimalik vähendada väljavoolu obstruktsiooni astet. Seda ravi pole randomiseeritud kliinilistes uuringutes siiski hinnatud. Veelgi enam, mõnedel raske hüpertroofilise kardiomüopaatiaga inimestel, kes ei ole reageerinud teistele ravimitele, on ravi verapamiiliga põhjustanud nende seisundi halvenemist.
Proteinuuria vähendamine kroonilise neeruhaiguse korral. Verapamiil võib hüpertensioonist või diabeedist põhjustatud kroonilise neeruhaigusega inimestel oluliselt vähendada uriini sattunud valgu hulka ja arvatakse, et see aeglustab nende neeruhaiguste progresseerumist.
Migreeni ravimine. Mõned arstid kasutavad verapamiili migreeni raviks, kuid kliinilised uuringud, mis on hinnanud selle efektiivsust selle kasutamise jaoks, on vähem kui veenvad. Kuigi migreeni raviks on nüüd saadaval mitu tõestatud efektiivsusega ravimit, viitavad anekdootlikud aruanded siiski sellele, et verapamiil võib mõnele inimesele teatavat kasu pakkuda.
Peyronie tõve ravimine. Süstelahusega verapamiil võib olla efektiivne Peyronie tõve ravis.Peyronie tõbi on seisund, mille korral peenises tekivad fibroosilaigud, mis tekitavad teatud kombinatsiooni deformatsioonist, tükkidest, valust ja erektsioonihäiretest. Lokaalselt süstides võib verapamiil aidata seda seisundit põhjustavaid kiudkoe plaastreid pärssida. Arvatakse, et verapamiil on kõige tõhusam, kui seda kasutatakse koos teiste Peyronie tõve ravimitega.
Enne võtmist
Enne verapamiili määramist peab teie arst hindama, kas see on teie seisundi raviks optimaalne ravim. Kõiki verapamiili sageli kasutavaid seisundeid saab ravida teiste ravimitega ja mõnikord ei pruugi verapamiil alati olla esimene valik.
Näiteks kui stabiilse stenokardia raviks kasutatakse kaltsiumablokaatoreid, võib arst verapamiili asemel kasutada dihüdropüridiini kaltsiumablokaatoreid (nagu nifedipiin), sest dihüdropüridiin võib olla kasulikum kaasuva hüpertensiooni ravis.
Kuna verapamiil võib pärssida südame kokkutõmbumist ja aeglustada südame löögisagedust, ei pruugi see olla optimaalne ravim südamepuudulikkuse või siinussõlme haigusega inimesele, eriti kui kasutatakse ka beetablokaatoreid.
Ettevaatusabinõud ja vastuolud
Verapamiili kasutamisel ilmnevad allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, kuid need on harvad.
Nõrgenenud südamelihastega inimestel võib verapamiil esile kutsuda südamepuudulikkuse episoode. See on eriti murettekitav stenokardia ja vähenenud vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniga inimestele, keda ravitakse nii beetablokaatorite kui ka verapamiiliga.
Verapamiili ei tohi kasutada raske kongestiivse südamepuudulikkusega inimestel, kuna see võib vähendada südamelihase kontraktsioonijõudu.
Verapamiili tuleb püsiva sinusbradükardiaga inimestel kasutada ettevaatusega ning seda ei tohiks üldse kasutada haige siinusündroomi või teise või kolmanda astme AV-blokaadiga patsientidel, välja arvatud juhul, kui nad on saanud püsiva südamestimulaatori.
Verapamiili ei tohi kasutada olulise hüpotensiooniga inimestel (süstoolne rõhk alla 90 mmHg).
Verapamiili tuleb maksahaigusega inimestel kasutada ettevaatusega. Kuna verapamiil metaboliseerub maksas, võib maksahaigus põhjustada ravimi taseme tõusu veres.
Kuna verapamiili metaboliidid erituvad neerude kaudu, tuleb ravimit neeruhaigusega inimestel kasutada ettevaatusega. Kui verapamiili manustatakse maksa- või neeruhaigusega inimestele, tuleb kasutada väiksemaid annuseid ja neid tuleb hoolikalt jälgida üleannustamise nähtude suhtes.
Ei ole teada, kas verapamiil põhjustab raseduse ajal erilisi probleeme, kuid kuna andmeid pole piisavalt, ei tohiks seda ravimit kasutada, kui see pole eriti vajalik.
Muud kaltsiumikanali blokaatorid
- Prokardia (nifedipiin)
- Kardeen (nikardipiin)
- Plendil (felodipiin)
- Norvasc (amlodipiin)
- Cardizem (diltiaseem)
Annustamine
Verapamiili kaubamärk Verelan on saadaval toimeainet prolongeeritult vabastava kapslina, tugevusega 120 milligrammi (mg), 180 mg, 240 mg ja 360 mg. See on saadaval ka Verelan PM toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslitena 100 mg, 200 mg ja 300 mg tugevustes.
Verapamiili kaubamärk Calan on saadaval 80 mg ja 120 mg toimeainet kiiresti vabastava tabletina ning 120 mg ja 240 mg toimeainet prolongeeritult vabastava tabletina.
Lisaks on üldine verapamiil saadaval toimeainet kiiresti vabastavate tablettidena (40 mg, 80 mg ja 120 mg), toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena (120 mg, 180 mg ja 240 mg) ja toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslitena (100 mg). (120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg ja 300 mg).
Lõpuks on verapamiil saadaval ka intravenoosseks süstimiseks. Seda manustatakse tavaliselt 5 või 10 mg annusena, aeglaselt vähemalt kahe minuti jooksul.
Verapamiili tüüpilised annused on järgmised. (Pange tähele, et need annused on vastavalt ravimitootjale. Kontrollige oma retsepti ja rääkige oma arstiga, et veenduda, et võtate teile sobivat annust.)
- Stenokardia raviks kasutatakse tavaliselt verapamiili pikendatud vabanemisega vorme annustes 180 mg kuni 480 mg päevas, tavaliselt võetakse enne magamaminekut.
- Hüpertensiooni raviks kasutatakse ravimi pikendatud vabanemisega vorme annustes 180 mg või 240 mg päevas, tavaliselt võetakse seda hommikul, kuigi ka enne magamaminekut on efektiivne.
- AV sõlme reentranti tahhükardia või atrioventrikulaarse reentraalse tahhükardia kordumise ärahoidmiseks on eelistatud verapamiili kohese vabanemisega vormide jagatud annused - 240 kuni 480 mg päevas kolme või nelja annusena.
- AV sõlme reentantse tahhükardia või atrioventrikulaarse reentrantse tahhükardia ägedaks raviks või südame löögisageduse ägedaks vähendamiseks kodade virvendusarütmia või kodade laperdusega inimesel manustatakse verapamiili tavaliselt intravenoosselt 5 ... 10 mg boolusena, manustatuna vähemalt kahe minuti jooksul. Arütmia püsimise korral manustatakse täiendavalt 10 mg 30 minuti pärast. Lastel vähendatakse veenisisese verapamiili annust 0,1 mg / kg, kokku kuni 5 mg.
- Südame löögisageduse reguleerimiseks kroonilise kodade virvendusarütmia, kodade laperdamise või multifokaalse kodade tahhükardia korral kasutatakse tavaliselt verapamiili pikendatud vabanemisega vorme, mida manustatakse 180 kuni 480 mg üks kord päevas.
- Hüpertroofilise kardiomüopaatia ravimisel ei ole verapamiili optimaalset annust kindlaks tehtud. Seda tüüpi ravi hindavad uurijad on kasutanud suuri annuseid, tavaliselt 320 kuni 640 mg päevas.
- Migreeni ennetamiseks ei ole kindlat annust kindlaks tehtud. Verapamiiliga migreeni uuringutes on kasutatud 80 mg toimeainet kiiresti vabastavaid tablette kolm kuni neli korda päevas.
Kuidas võtta ja säilitada
Verapamiili tuleb hoida toatemperatuuril ning kaitsta valguse ja niiskuse eest. Kapslid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi purustada ega närida.
Seda ravimit võib võtta koos toiduga või ilma, kuid peate vältima greibimahla, kuna see võib suurendada verapamiili hulka teie kehas. Alkohol võib samuti suurendada verapamiili taset veres ja seda tuleks vältida.
Kõrvalmõjud
Verapamiili kõige tavalisem kõrvaltoime on kõhukinnisus, mis on seotud võetud annustega. See probleem võib muutuda piisavalt märkimisväärseks, et piirata inimese võimet seda ravimit taluda.
Kui verapamiil alandab vererõhku liiga palju, võite tunda peapööritust, pearinglust või isegi minestust (minestust). Madal vererõhk võib põhjustada ka kiiret südame löögisagedust, südamepekslemist või valu rinnus.
Verapamiil võib põhjustada ka liiga aeglast pulssi, mis võib põhjustada peapööritust või peapööritust.
Verapamiil võib põhjustada jalgade või pahkluude turset.
Muud verapamiili kasutamisel aeg-ajalt täheldatud kõrvaltoimed on järgmised:
- Peavalu
- Iiveldus või kõrvetised
- Loputamine
- Unehäired
- Erektsioonihäired
- Lihasvalud
Hoiatused ja koostoimed
Paljud ravimid võivad verapamiiliga interakteeruda, et tekitada kõrvaltoimeid. Verapamiili metaboliseerib CYP3A4 ja seda ensüümi pärssivad ravimid (eriti erütromütsiin ja ritonaviir) võivad põhjustada verapamiili taseme tõusu veres. CYP3A4 indutseerivad ravimid võivad põhjustada verapamiili madalat taset veres.
Zocori (simvastatiin) ja Mevacori (lovastatiini) tase võib verapamiili võtvatel inimestel suureneda, mis võib põhjustada suurema statiinist põhjustatud müopaatia riski.
Beetablokaatorite kasutamine koos verapamiiliga võib südamepuudulikkust halvendada.
Verapamiili kasutamine koos antihüpertensiivsete ravimitega võib põhjustada madalat vererõhku.
Muud verapamiiliga koostoimes olevad ravimid on järgmised:
- Antiarütmikumid
- Aspiriin
- Tagamet (tsimetidiin)
- Tegretool (karbamasepiin)
- Corlanor (ivabradiin)
- Luminal (fenobarbitool)