Sisu
Kardeen (nikardipiin) on kaltsiumikanali blokaator, mida kasutatakse kõige sagedamini koronaararterite spasmist põhjustatud hüpertensiooni, stabiilse stenokardia ja Prinzmetali stenokardia raviks. Nikardipiin kuulub kaltsiumikanali blokaatorite dihüdropüradiinide perekonda, mis tähendab, et selle peamine toime on keskendunud pigem veresoontele kui südamele endale. See on saadaval kapslite ja intravenoosselt.Tänu oma efektiivsusele veresoonte laiendamisel on nikardipiin kõige kasulikum hüpertensiooni ja stenokardia ravis.
Kasutab
Nikardipiin kuulub suure klassi ravimitesse, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks. Kaltsiumikanali blokaatorid aeglustavad kaltsiumiioonide liikumist teatud tüüpi rakkudesse, eriti silelihasrakkudesse, mis vooderdavad veresooni, ja südamelihasrakkudesse.
Kuidas Nicardipine toimib
Klassina on kaltsiumikanali blokaatoritel kardiovaskulaarsüsteemile kolm erinevat mõju. Kuid nende kolme toime tugevus erineb selle klassi erinevate ravimite vahel. Need kolm tüüpi mõjud on:
- Kaltsiumi sissevoolu vähendamine veresoonte seinte silelihasrakkudes, mis põhjustab veresoonte lõdvestumist. Selle veresoonte lõõgastumise tagajärjel laienevad arteriaalsed veresooned, mis alandab vererõhku.
- Aeglustades kaltsiumi sissevoolu südamelihasrakkudesse, vähendavad kaltsiumikanali blokaatorid südame kokkutõmbumise jõudu, vähendades seeläbi südametööd ja südametegevuse jõulisust.
- Kaltsiumikanalite blokeerimine aeglustab südame siinussõlme tööd ja kiirust, millega südame elektriline impulss AV sõlme läbib. Need toimingud südame elektrisüsteemis võivad aeglustada südame löögisagedust ja võimaldada mõnel kaltsiumikanali blokaatoril (eriti verapamiilil) olla efektiivne mitut tüüpi südame rütmihäirete ravis.
Kaltsiumikanali blokaatorid on jagatud kahte alarühma - dihüdropüridiini rühm ja mitte-dihüdropüradiini rühm. Nikardipiin kuulub esimesse.
Dihüdropüradiini kaltsiumi blokaatorid, nagu nikardipiin, olid spetsiaalselt loodud selleks, et rõhutada nende veresooni laiendavaid omadusi (nii et need oleksid kasulikud hüpertensiooni ravimisel) ja minimeerida nende otsest mõju südamelihasele ja südame elektrisüsteemile.
Selle tulemusena saab nikardipiini (ja teisi dihüdropüradiine, sealhulgas nifedipiini, felodipiini ja amlodipiini) tõhusalt ja ohutult kasutada paljudel inimestel, kelle südamepuudulikkus või bradükardiad (aeglane pulss) võivad välistada mitte-dihüdropüradiini sisaldavate kaltsiumablokaatorite kasutamise ( verapamiil ja diltiaseem).
Kliinilised kasutusalad
Nikardipiini tavalised kliinilised kasutusalad on:
Stabiilse stenokardia ravi. Nikardipiin parandab stenokardiat, laiendades pärgartereid, sealhulgas väikesi kõrvalartereid, ja suurendab seega südamelihase verevoolu. Lisaks on nikardipiinil erinevalt beetablokaatoritest või mittedihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatoritest südamelihase kokkutõmbumise tugevuse vähendamine ainult minimaalselt. See tähendab, et kardiomüopaatia ja nõrgenenud südamelihastega inimestel saab seda üldiselt kasutada ohutumalt kui neid muid ravimeid.
Koronaararterite spasmist tingitud stenokardia (Prinzmetali stenokardia) ravi. Prinzmetali stenokardiat, mida tavaliselt täheldatakse suhteliselt noortel ja tervetel naistel, põhjustab pärgarterite spasm. Kaltsiumikanali blokaatoreid, mis laiendavad veresooni, peetakse seda tüüpi vasospastilise stenokardia ravimisel tavaliselt valitud ravimiks.
Kroonilise hüpertensiooni ravi. Kõiki kaltsiumikanali blokaatoreid saab kasutada hüpertensiooni raviks, kuna need kõik suurendavad veresoonte laienemist ja alandavad vererõhku. Üldiselt eelistatakse dihüdropüridiini kaltsiumi blokaatoreid, nagu nikardipiini, mitte-dihdropüradiiniravimitele nagu verapamiil, kuna need ei vähenda südamelihase kokkutõmbumist suurel määral.
Lisaks on nikardipiin üks eelistatavaid ravimeid astmahaigete hüpertensiooni raviks. Seda seetõttu, et see võib aidata vähendada silelihaste kokkutõmbumist hingamisteedes ja parandada astmahaigete kopsufunktsiooni.
Hüpertensiivsete hädaolukordade ravi. Nikardipiini pidev intravenoosne infusioon on kasulik vererõhu kiireks vähendamiseks hüpertensiivse kiireloomulisuse või hüpertensiivse hädaolukorra korral.Seda ravimit võib kasutada ka pärast operatsiooni intravenoosselt, ajutise meetmena kroonilist suukaudset hüpertensiivset ravi saavatel inimestel, kes ei saa suukaudseid ravimeid võtta.
Proteinuuria vähenemine diabeetikutel. Nikardipiin vähendab diabeetilise nefropaatiaga inimestel valgu hulka uriinis ja aeglustab selle neeruhäire progresseerumist. Neil samadel inimestel on tõenäoliselt ka hüpertensioon, mistõttu nikardipiin on eriti kasulik ravim diabeetilise nefropaatiaga inimestel.
Enne võtmist
Enne kui teile määratakse nikardipiin, viib teie arst läbi täieliku hindamise, veendumaks, et see on teie haiguse raviks õige ravim. Stenokardiat ja hüpertensiooni saab mõlemat ravida mitut tüüpi ravimitega, erinevates kategooriates, seega tuleb tavaliselt kaaluda mitut ravivõimalust.
Näiteks ravitakse stabiilset stenokardiat kõige sagedamini beetablokaatorite ja nitroglütseriiniga. Kaltsiumikanali blokaatorit, nagu nikardipiini, võib kaaluda alles siis, kui selline esialgne stenokardiavastane ravim ei ole soovitud viisil töötanud või kui on konkreetne põhjus beetablokaatori kasutamise vältimiseks. Nikardipiin ei pruugi alati olla esimene valik.
Ettevaatusabinõud ja vastunäidustused
Kliinilised uuringud nikardipiini kasutamise kohta rasedatel puuduvad. Seetõttu tuleks seda ravimit raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalset kasu peetakse piisavalt kaalukaks võimaliku riski üles kaalumiseks.
Kuigi nikardipiinil on südamelihase kokkutõmbumise tugevuse vähendamisel vähem mõju kui teistel kaltsiumikanali blokaatoritel, tuleks kongestiivse südamepuudulikkusega inimestel seda siiski ettevaatusega kasutada.
Nikardipiini ei tohi kasutada inimesed, kes teadaolevalt on selle ravimi suhtes allergilised. Seda tuleks vältida ka raske aordi stenoosiga inimestel.
Muud kaltsiumikanali blokaatorid
Teiste hüpertensiooni raviks kasutatavate dihüdropüridiinide hulka kuuluvad Procardia (nifedipiin), Plendil (felodipiin) ja Norvasc (amlodipiin).
Kaltsiumikanali blokaatorit Calan (verapamiil) kasutatakse stenokardia ja südame rütmihäirete korral. Cardizem (diltiaseem) mõjutab nii südamelihaseid kui ka veresooni ning kipub olema paremini talutav kui teised kaltsiumikanali blokaatorid.
Annustamine
Nikardipiin on saadaval toimeainet kiiresti vabastavas kapslis (Cardene ja üldistes vormides) annustes 20 ja 30 milligrammi (mg). Seda on saadaval ka toimeainet prolongeeritult vabastavate geneeriliste kapslitena annustes 20 mg, 45 mg ja 60 mg.
Cardene SR kapslite tootja eemaldas selle toote 2017. aastal turult. Seejärel avaldas FDA otsuse, milles öeldi, et Cardene SR-i ei eemaldatud ohutuse või tõhususe probleemide tõttu, nii et selle eemaldamine näib olevat turupõhistel põhjustel. A
Nikardipiin on saadaval ka intravenoosselt, annustes 0,1 mg, 0,2 mg ja 2,5 mg.
Kõik järgnevad loetletud annused vastavad ravimitootja soovitustele. Kontrollige oma retsepti ja rääkige oma arstiga, et veenduda, et võtate teile sobivat annust.
Stenokardia ravi. Nikardipiini kasutamist alustatakse kohe vabastava ravimvormiga annuses 20 mg kolm korda päevas ja vajadusel suurendatakse seda kuni 40 mg-ni kolm korda päevas.
Kroonilise hüpertensiooni ravi. Nikardipiini kasutamist alustatakse kohe vabastava ravimvormiga annuses 20 mg kolm korda päevas ja vajadusel suurendatakse seda kuni 40 mg-ni kolm korda päevas. Täiskasvanuid võib ravida ka toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormiga annustes 30 kuni 60 mg kaks korda päevas.
Nikardipiini võib kasutada hüpertensiooniga lastel, alustades kohese vabanemisega ravimvormist 0,5 mg / kg kolm korda päevas.
Hüpertensiivsete hädaolukordade ravi. Nikardipiini intravenoosseid infusioone alustatakse tavaliselt annusega 5 mg / tunnis ja neid suurendatakse vererõhu kontrolli alla saamiseks vajadusel kuni üks kord iga 15 minuti järel maksimaalselt väärtuseni 15 mg / tunnis.
Proteinuuria vähenemine. Nikardipiini kasutamist alustatakse kohe vabastava ravimvormiga 20 mg annuses kolm korda päevas ja vajadusel suurendatakse seda kuni 40 mg-ni kolm korda päevas.
Kuidas võtta ja säilitada
Nikardipiini võib võtta koos toiduga või ilma, kuid seda ravimit tarvitavad inimesed peaksid hoiduma greibimahlaga. Nikardipiini tuleb hoida toatemperatuuril.
Pikendatud vabanemisega kapslid tuleb tervelt alla neelata. Ärge lõhestage, närige ega purustage neid.
Kõrvalmõjud
Sage
Nikardipiini tavalised kõrvaltoimed on järgmised:
- Loputamine
- Jalgade turse
- Madal vererõhk
- Südamepekslemine
- Tahhükardia (kiire pulss)
- Peavalu
- Pearinglus
- Iiveldus
- Kõrvetised
- Kõhukinnisus
Raske
Allergilised reaktsioonid nikardipiini suhtes on haruldased ja ilmnevad tavaliselt lööbena, ehkki võib esineda raske anafülaksia. Anafülaksia sümptomid ilmnevad sageli äkki ja võivad hõlmata nõgestõbe, sügelust, hingamisraskusi, südamepekslemist, iiveldust, oksendamist, peavalu, segasust ja pearinglus. Anafülaksia on meditsiiniline hädaolukord ja seda tuleb koheselt ravida epinefriini süstimisega (nagu EpiPeniga) ja helistades 911.
Hoiatused ja koostoimed
Ärge võtke nikardipiini, kui teil on kunagi olnud selle ravimi suhtes allergiline reaktsioon.
Tõsiste, aktiivsete kardiovaskulaarsete haigustega inimestele (eriti ägeda südameataki, äärmiselt madala vererõhu, südamepuudulikkuse, raske aordi stenoosi või raske bradükardiaga) ei tohiks nikardipiini manustada.
Olulise neeru- või maksahaigusega inimesed ei tohiks nikardipiini võtta.
Nikardipiini ei soovitata raseduse ajal kasutada, kuid intravenoosset nikardipiini on kasutatud vererõhu langetamiseks preeklampsiaga naistel, kui hinnanguline potentsiaalne kasu kaalub üles riskid.
Seedetrakti reflukshaigusega inimestel tuleb nikardipiini kasutada ettevaatusega, kuna see võib seda seisundit veelgi süvendada.
Ravimite koostoimed
Nikardipiiniga võivad suhelda paljud ravimid, mistõttu on oluline, et räägiksite oma arstile kõigist võimalikest ravimitest ja toidulisanditest.
Mitmed ravimid suurendavad nikardipiini metabolismi kiirust ja vähendavad selle efektiivsust. Nende ravimite hulka kuuluvad: karbamasepiin, okskarbasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin ja rifampiin.
Muud ravimid võivad häirida nikardipiini metabolismi ja põhjustada vere taseme tõusu. Nende hulka kuuluvad klaritromütsiin, itrakonisoon ja ketokonasool.
Lisaks põhjustab nikardipiini kasutamine koos tsüklosporiiniga tsüklosporiini taseme tõusu veres.