Sisu
- Neurontin ja Lyrica
- Kuidas Neurontin ja Lyrica töötavad
- Neurontini ja Lyrica kliinilised kasutusalad
- Neurontini kuritarvitamine on selgitatud
- Muud efektid kui eufooria
- Üleannustamise riskid
- Rolliarstid mängivad
2017. aasta mais avaldatud uuringus, mis avaldati aastal Farmakopepidemioloogia ja ravimiohutus, Buttram ja kaasautorid toovad esile häiriva uue trendi. Neurontini ümbersuunamine on suurenenud ja see on seotud opioidide epideemiaga, mis laastab paljusid USA osi. Inimesed saavad Neurontini ja retseptiga opioidide (nt hüdrokodooni ja oksükodooni) kombinatsiooni.
Uuringu autorid märgivad järgmist:
"Kvalitatiivsed andmed viitavad sellele, et Neurontini kasutatakse koos retseptsiooniga opioididega väärkasutatuna ning et Neurontini ja heroiini kombineeritakse ja tarbitakse koos. Korrakaitseametnikud leidsid, et need uimastitarbimise suundumused aitavad kaasa neurontini kõrvalekaldumisele."
Neurontin ja Lyrica
Kroonilise valu esinemise ja ebamugavustunde sümptomite ravimisel on esmatasandi arstide seas eelistatavad ravimid Neurontin ja Lyrica. Need ravimid on kroonilise valu ravimisel efektiivsemad kui Advil või Tylenol. Pealegi on opioidisõltuvus epideemia; seega kasutatakse selliseid opioide nagu Norco või Vicodin ainult ägeda ja tugeva valu raviks. Teisisõnu, Neurontin on tugevam kui midagi, mida leiate ravimipoest, ja vähem ohtlik kui opioidid. (Heroiin on teatud tüüpi opioid.)
Kuidas Neurontin ja Lyrica töötavad
Neurontin sünteesiti algselt 1977. aastal GABA analoogina. Ligi kümme aastat hiljem töötati välja Neurontini keemiline nõbu Lyrica. Neurontini kinnitas FDA 1993. aastal. 2004. aastaks jõudis Lyrica selle turule.
Neurontini ja Lyricat nimetatakse ühiselt gabapentinoidid ja teha sarnaseid toiminguid. Kuigi mõlemad on välja töötatud krampide kontrollimiseks, on need ravimid tunnistatud efektiivseks valuks neuromodulaatorid ning neid määratakse sageli mitmesuguste krooniliste valude ja ebamugavuste leevendamiseks.
GABA, mis on lühend gamma-aminovõihappest, on inhibeeriv neurotransmitter, mis jaotub kogu ajukoores või aju väliskihis, mis vastutab aju kõrgema funktsiooni eest. GABA mängib rolli erinevates ajufunktsioonides, sealhulgas motoorne kontroll ja nägemine, samuti ärevuse ja valu reguleerimine.
Kuigi gabapentinoidid olid algselt mõeldud aju GABA retseptorite väljasõiduks, ei seondu nad GABA retseptoritega. Lisaks ei seondu nad ka kannabinoidi, opioidi ega bensodiasepiini retseptoritega. Kuigi nende ravimite mehhanism on veel täielikult välja selgitatud, näib, et neil ravimitel on antiseisure ja valu leevendav toime rohkem. Sellest hoolimata suurendavad gabapentinoidid lõpuks ajus GABA kontsentratsiooni ja vähendavad glutamaadi kontsentratsiooni.
Neurontinil ja Lyrical on sarnased ainevahetusprofiilid, mõlemad erituvad neerude kaudu ega mõjuta teiste ravimitega koostoimet (st ravimite ja ravimite koostoimete riski vähenemine). Üks märkimisväärne erinevus nende ravimite vahel on nende biosaadavus, või narkootikumide kogus, mis selle tegelikult ringlusse teeb.
Täpsemalt on Lyrica biosaadavus suurem kui Neurontinil ning imendub kiiremini ja tugevamalt. See erinevus on pannud mõned eksperdid oletama, et Lyrical on suurem kuritarvitamise potentsiaal ja anekdootlikud kontod toetavad seda hüpoteesi. Sellest hoolimata on mõlemad ravimid piisava annuse manustamisel kiiresti toimivad ja tõhusad ning mõlemat kuritarvitatakse ja kuritarvitatakse.
Neurontini ja Lyrica kliinilised kasutusalad
Gabapentinoidid on oma kliinilise toime poolest sarnased.
Neurontini tabletid, kapslid ja suukaudsed lahused on FDA heaks kiitnud (1) osaliste krampide raviks ja (2) herpesejärgse neuralgia või vöötohatise raviks. Euroopas on Neurontin heaks kiidetud neuropaatilise valu raviks.
FDA on heaks kiitnud Lyrica (1) herpesejärgse neuralgia, (2) diabeetilise perifeerse neuropaatiaga seotud neuropaatilise valu, (3) seljaaju vigastusega seotud neuropaatilise valu, (4) fibromüalgia ja (5) lisana - 1-kuuliste ja vanemate patsientide osaliste krampide ravis. Euroopas ja Jaapanis on Lyrica heaks kiidetud neuropaatilise valu ja üldise ärevushäire raviks.
Neurontini ei pea USA valitsus kontrollitavaks aineks ja ravim on ohutum kui teised krambivastased ained. See kadestamisväärne ohutusprofiil on soodustanud Neurontini kasutamist väljaspool märgistust, hoolimata kliiniliste uuringute nappusest selliste kasutuste toetamiseks.
83–95% Neurontini retseptidest on mõeldud märgistamata tingimustele. Siin on mõned Neurontini märgistusvälised kasutused:
- Alkohol, bensodiasepiin, marihuaana ja opioidide ärajätusündroom
- Tähelepanu puudulikkuse häire
- Bipolaarne häire
- Kompleksne piirkondlik valu sündroom
- Diabeetiline neuropaatia
- Kuumahood
- Migreeni peavalud
- Perifeerne neuropaatia
- Perioodiline jäsemete unehäire
- Rahutute jalgade sündroom
- Kolmiknärvi neuralgia
Kuigi DEA klassifitseerib Lyrica V-nimekirja kuuluvaks ravimiks, mis näitab madalaimat kuritarvitamise potentsiaali, on see siiski kontrollitav aine. See fakt koos reaalsusega, et Lyrica on kallim kui Neurontin, seletab tõenäoliselt seda, miks Neurontini palju välja kirjutatakse.
Neurontini kuritarvitamine on selgitatud
Ainete kuritarvitamine ja ainete kuritarvitamine on erinevad asjad ja erinevus seisneb kavatsuses.
FDA teatel: "Kui inimene võtab legaalseid retseptiravimeid muul otstarbel kui see, mille jaoks see välja kirjutati, või kui see isik tarvitab ravimit, mis ei ole talle välja kirjutatud, on see ravimi kuritarvitamine."
Narkootikumide kuritarvitamine on ainete kuritarvitamise erivorm. See juhtub siis, kui inimesed tarvitavad narkootikume spetsiaalselt kõrgeks saamiseks või kogevad eufoorilist tunnet. Neurontini ja Lyrica osas on seda eufooriat kirjeldatud erinevalt ja see meenutab opioidide, bensodiasepiinide ja psühhedeelikumide toimet.
Paljud arstid määravad Neurontini igasuguste asjade jaoks, sealhulgas valu, psühhiaatriliste seisundite ja ainete tarvitamise häirete korral; paljud neist arstidest ei mõista tõenäoliselt selle ravimi kuritarvitamise potentsiaali. Kuna seda väljastatakse nii laialdaselt rohketes kogustes ning see on palju odavam ja lihtsam välja kirjutada kui Lyrica - mis on kontrollitav aine -, on Neurontin muutunud levinumaks narkootikumide väärkasutuseks inimeste poolt, kes otsivad selle kiiret eufoorilist kõrgpunkti. Lisaks kuritarvitavad narkootikume kõige tõenäolisemalt inimesed, kellel on ainete tarvitamise häired ja psühhiaatrilised haigused. Teisisõnu, Neurontini määratakse sageli inimestele, kellel esineb sagedamini väärkohtlemist.
Kõigil Neurontini ja harvemini Lyricat kuritarvitavatel inimestel pole nende ravimite retsepte. Diversion on narkodiilerite jaoks suur äri ja need ravimid jõuavad paratamatult tänavale. Neurontini väärkasutamise ja kuritarvitamise 40–65% -l inimestel on selle ravimi retseptid.
2012. aasta aruandes hinnati, et Lyrica ja Neurontini väljakirjutamine on eelmise viieaastase perioodi jooksul suurenenud vastavalt 350% ja 150%.
Märkimisväärne on see, et mõned inimesed, kellele määratakse Neurontin, lihtsalt kuritarvitavad ravimit, püüdes sümptomeid ise ravida. Mõned inimesed kuritarvitavad seda ravimit ka enesevigastamise vahendina. Veelgi enam, inimesed kuritarvitavad seda ravimit, kuritarvitades samal ajal muid asju, nagu opioidid, alkohol ja bensodiasepiinid.
2010. aastal ilmusid esmakordselt uuringud, mis näitasid Lyrica kuritarvitamise ohtu. Seejärel lisas Euroopa Liit selle ravimi oma meelelahutuslike psühhoaktiivsete ainete loetellu. Aastatel 2010–2016 on Neurontini ja Lyrica kuritarvitamise potentsiaali uurinud umbes kaks tosinat uuringut.
Siin on mõned konkreetsemad faktid, mis on seotud Neurontini ja Lyrica kuritarvitamise ja väärkasutamisega. Need leiud on saadud hiljutistest uuringutest.
- Üks 2014. aasta uuring viitab sellele, et Neurontini ja Lyrica kuritarvitamise sagedus Suurbritannias elavate 16–59-aastaste inimeste seas on vastavalt 1,1% ja 0,5%. Selle uuringu kohaselt on kanepi kuritarvitamise määr 28,1% ja kokaiini kuritarvitamine 8,1%. Teisisõnu, ainete tarvitamise häirete ja psühhiaatriliste haigusteta inimestel on gabapentinoidide kuritarvitamise määr madalam kui traditsioonilisemate ravimite puhul.
- Opioidihäiretega inimeste seas oli neurontiini kuritarvitamise määr vahemikus 15% kuni 22%. Lyrica kuritarvitamise määr varieerus siiski sama populatsiooni liikmete seas ulatuslikumalt, ulatudes vahemikku 3–68%. Ühe 2017. aasta uuringu kohaselt näivad narkootikumide tarvitamise häiretega inimesed gabapentinoide kuritarvitavat sarnaselt teiste traditsiooniliste ravimitega.
- Ameeriklaste seas, kes väärkasutasid opioide, oli neurontiini kuritarvitamise määr kahekordne kui amfetamiini kuritarvitamine ja umbes võrdne klonasepaami (teatud tüüpi bensodiasepiini) väärkasutamisega.
- 2015. aasta uuringus tuvastati, et Neurontini vaba aja kuritarvitamine kasvab kiiresti. Konkreetselt suurenes kuritarvitamine 3000% võrra alates 2008. aastast.
- Riiklikud narkootikumide kasutamise andmebaasid näitavad, et Lyricat määratakse soovitatust palju suuremates annustes, mis võib põhjustada kuritarvitamist.
- Tuginedes juhtumiandmete andmetele ", mis on saadud retseptiravimite ümbersuunamise kvartaliuuringust, mille viis läbi riiklik valim õiguskaitseasutusi ja reguleerivaid asutusi, kes tegelevad narkootikumide ümbersuunamise uurimisega," leidsid Buttram ja tema kolleegid, et kõrvalekaldumiste määr tõusis kahe esimese juhtumi korral nullist. 2002. aasta neljanda kvartali kõrgeim väärtus - 0,027 juhtumit 100 000 inimese kohta 2015. aasta viimases kvartalis.
- Neurontini ümbersuunamine näib olevat levinud vanglates, kus see on kõige sagedamini nõutav retseptiravim kuritarvitamiseks.
Muud efektid kui eufooria
Lisaks eufooriale kirjeldavad gabapentinoide kuritarvitavad ravimid supra-terapeutiliste (või soovitatust suuremate) annuste korral ka muud toimet, sealhulgas järgmist:
- Rahulolu
- Lõõgastumine
- Lahusolek
- Paranenud seltskondlikkus
- Empaatiavõime
- Takistamatu käitumine
- Heli- ja visuaalsed hallutsinatsioonid
Pange tähele, et need mõjud näivad varieeruvat sõltuvalt tolerantsusest ja annusest. Lisaks võib gabapentinoidide järsk katkestamine põhjustada kehalisele sõltuvusele viitava ärajätmise. Pealegi võivad gabapentinoididest loobuvad inimesed kogeda ka tugevat vaimset isu.
Üleannustamise riskid
Nagu ette nähtud, on Neurontin ja Lyrica üsna ohutud. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja hõlmavad unisust, unisust, ataksiat (lihaste koordinatsiooni puudumine, mis võib mõjutada inimese kõnet, neelamis-, kõndimis- või esemete korjamise võimet), pearinglust ja väsimust.
Erinevalt teistest kuritarvitamise ravimitest põhjustavad gabapentinoidid isegi üleannustamise korral endiselt ainult kergeid toimeid, nagu mööduv kõrge vererõhk, südame löögisageduse tõus ja muud kahjulikud mõjud, mis on sarnased terapeutiliste annuste kasutamisega. Gabapentinoidi üleannustamine ei vaja tavaliselt haiglaravi ning üleannustamisest ei ole teatatud surmajuhtumitest. Üleannustanud inimesed naasevad algtasemele tavaliselt umbes 10-tunnise allaneelamise järel.
Rolliarstid mängivad
Gabapentinoidi kuritarvitamise, väärkasutamise ja sõltuvuse süü oleks liiga lihtne panna väljakirjutanud arstide õlgadele. Muidugi, need ravimid on retseptiravimid ja seega saab neid alati jälgida arstidelt endilt; siiski peame mõistma kadestamatut positsiooni, mis on teenuseosutajatel, kui patsient kaebab kroonilise valuga kaasneva intensiivse valu ja ebamugavuste pärast.
Näiteks neuropaatilise ja muud tüüpi kroonilise valu ja ebamugavustundega patsientidel on tavaline valu, mis šokeerib inimest ilma tingimusteta. Kui inimene tuleb arstikabinetti ja kurdab jäsemete põletust, „klaasil kõndimise” tunnet jne, on arstidel vähe, millega neid kohutavaid sümptomeid ravida ja Neurontin või Lyrica on sageli ainsad tõhusad võimalused.
Arstid peaksid jälgima märke selle kohta, et patsient kuritarvitab või kuritarvitab neid ravimeid või kavatseb kasutada kõrvalekaldeid, sealhulgas järgmist:
- Psühhiaatriliste või narkootikumide tarvitamise häiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida kuritarvitamise või kõrvalekaldumise suhtes.
- Kuritarvitamise viited hõlmavad patsienti, kes soovib spetsiaalselt Neurontini või Lyricat, ettenähtud annustest suuremaid annuseid või lühikese aja jooksul mitut retsepti.
- Arstid peaksid veenduma, et patsiendid ei tee ostlemist ega saa mitmelt pakkujalt mitu retsepti. Sellise käitumise tavaline vabandus on see, et narkootikumid olid "kaotatud" või "varastatud".
- Patsientidel, kes kahtlustatakse kõrvalekaldumist, peaks arst kaaluma uriiniravimi läbivaatamist. Kui need patsiendid saavad gabapentinoidide retsepte, kuid neid ravimeid uriinis ei tuvastata, on need ravimid tõenäoliselt mõeldud tänavatele.
Sõna Verywellist
Ehkki kasvav, mõjutab Neurontini ja Lyrica kuritarvitamine endiselt ainult vähemust patsiente ja enamasti neid, kes on väärkohtlemisele kalduvad, näiteks opioidsõltuvusega inimesi. Veelgi enam, isegi üleannustamise korral on nende ravimite toime tavaliselt kerge ja mööduv - kaugel opioidide, alkoholi ja bensodiasepiinisõltuvuse tagajärgedest (seisundid, mille raviks neid ravimeid sageli kasutatakse).
Kui teie või teie lähedane inimene tarvitab neid ravimeid õigustatud kroonilise valu või ebamugavustunde korral ja need pakuvad leevendust, siis kasutatakse neid ravimeid ettenähtud viisil. Kuid kuritarvitamise riski minimeerimiseks on oluline, et teie arst jälgiks teid hoolikalt ja võtaksite neid ravimeid ainult soovitatud annustes. Nende töö mõistmine võib aidata. Ärge võtke neid ravimeid ka kõrgeks saamiseks, ärge segage neid alkoholi, bensodiasepiinide, opioidide või muude kuritarvitavate ravimitega ning ärge andke ega müü neid teistele.
Kui teil on kunagi küsimusi retseptiravimite kohta, mida te võtate, eriti kuritarvitamise võimalike ravimite osas, küsige kindlasti oma arstilt. Teie arst võib võtta aega, et arutada väljakirjutatud ravimite riske ja eeliseid. Lisaks võite küsida ka apteekrilt teile välja kirjutatavate ravimite kohta. Patsiendina on teie õigus saada teavet kasutatavate ravimite kohta.