Sisu
Ükski ravim ei püsi teie süsteemis igavesti. Farmakoloogias nimetatakse aega, mis kulub ravimi plasma (vere) kontsentratsiooni poole võrra vähenemiseks, selle poolväärtusajaks (t1⁄2). (Täpsustamine, et räägime bioloogilisest poolestusajast, on võtmetähtsusega, kuna poolväärtusaeg on mõiste, mis pole spetsiifiline meditsiinile. Näiteks tuumafüüsikas tähistab poolväärtusaeg radioaktiivset lagunemist.)Poolväärtusaja uuring peegeldab farmakokineetikat. Farmakokineetika viitab uuringule, kuidas ravim liigub läbi keha, selle sisenemise, jaotumise ja eliminatsiooni. Nii proviisorid kui ka arstid on seotud poolväärtusajaga kui mõõdikuga. Sellegipoolest on teadlike tarbijatena hea, kui kõik teavad natuke poolestusaegadest.
Valem
Siin on poolväärtusaja valem: t1⁄2 = [(0.693) (jaotuse maht)] / kliirens
Nagu valem näitab, sõltub ravimi poolväärtusaeg otseselt selle jaotuse mahust või sellest, kui laialt ravim levib kogu kehas. Teisisõnu, mida laiemalt ravim teie kehas levib, seda pikem on selle poolestusaeg. Pealegi sõltub sama ravimi poolväärtusaeg pöördvõrdeliselt selle vabanemisest teie kehast. See tähendab, et kui ravimi kliirens teie kehast on suurem, on selle poolestusaeg lühem. Pange tähele, et ravimid puhastuvad nii teie neerude kui ka maksa kaudu.
Näited
Siin on mõned levinumad ravimid ja nende poolestusaeg:
- Oksükodoon (valuvaigistid): 2 kuni 3 tundi
- Zoloft (antidepressant): 26 tundi
- Fenobarbitaal (krambivastased ravimid): 53 kuni 118 tundi
- Celebrex (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või valuvaigistid): 11,2 tundi
Kineetika
Farmakokineetika mõistliku mõõtmena kehtib poolväärtusaeg ravimitele, millel on esmakordne kineetika. Esimese järgu kineetika tähendab, et ravimi eliminatsioon sõltub otseselt ravimi algannusest. Suurema algannuse korral puhastatakse rohkem ravimeid. Enamik ravimeid järgib esimese järgu kineetikat.
Ja vastupidi, ravimid koos nulljärgu kineetika puhastatakse lineaarselt. Alkohol on näide ravimist, mis elimineeritakse nulljärjekorra kineetika abil. Tähelepanuväärne on see, et kui ravimi kliirensimehhanismid on küllastunud, nagu üleannustamise korral, lähevad esimese järgu kineetikat järgivad ravimid nulljärjekorra kineetikale.
Vanus
Eakatel inimestel suureneb lipiidis lahustuva (rasvlahustuva) ravimi poolväärtusaeg suurenenud jaotusruumala tõttu. Vanematel inimestel on rasvkoe tavaliselt suhteliselt rohkem kui noorematel inimestel. Vanusel on maksa- ja neerukliirensile piiratud mõju. Ravimite pikema poolväärtusaja tõttu vajavad vanemad inimesed sageli väiksemaid või harvemini ravimeid kui nooremad inimesed. Sellega seoses võib öelda, et rasvunud inimestel on ka suurem jaotusruumala.
Pideva manustamise korral (näiteks kaks korda päevas või kaks korda päevas manustamisel) saavutab ravim pärast umbes nelja kuni viie poolväärtusaja möödumist püsiseisundi kontsentratsiooni, kus elimineeritud ravimi kogus on tasakaalustatud manustatava kogusega. Põhjus, miks uimastitel võtab "töötamine" aega, on see, et nad peavad saavutama selle püsiseisundi kontsentratsiooni. Seoses sellega võtab see ka neli kuni viis poolväärtusaega, enne kui ravim teie süsteemist eemaldatakse.
Lisaks annuse hoolikale kaalumisele vanematel inimestel, kellel on pikem ravimi poolväärtusaeg, peaksid ka nende väljakirjutanud arstid mõistlikult doseerima kliirensi ja eritumisega probleeme. Näiteks võib lõppstaadiumis neeruhaigusega (kahjustatud neerud) inimesel tekkida toksiline toime südameravimiga digoksiinile pärast nädala pikkust ravi koguses 0,25 mg päevas või rohkem.